Бесплатный хостинг картинок 4imgs.ru
Перейти на главную страницу сайта


загрузка...

Левофлоксацин


Левофлоксацин (Levofloxacin)
Химическое соединение
ИЮПАК(-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат
Брутто-
формула
C18H20FN3O4 
Мол.
масса
361.368 г/моль
CAS100986-85-4
PubChem149096
DrugBankAPRD00477
Классификация
АТХJ01MA12 S01AX19
Фармакокинетика
Биодоступность99 %
Связывание с белками плазмы24 to 38 %
МетаболизмRenal
Период полувыведенияот 6 до 8 часов
ЭкскрецияUrinary
Лекарственные формы
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли глазные
Способ введения
Oral, IV, ophthalmic
Торговые названия
Глево, Леволет, Левофлоксацин, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, Офтаквикс, Таваник, Флексид, Флорацид, Эколевид, Элефлокс

Левофлоксацин — лекарственное средство, антибактериальный препарат, входящий в группу фторхинолонов. Представляет собой L-энантиомер офлоксацина с антибактериальной активностью вдвое большей, чем у офлоксацина, являющегося рацемической смесью L- и R- энантиомеров[1].

  • Синонимы — зарегистрированные торговые марки разных производителей: Глево, Леволет, Левофлоксацин, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, Офтаквикс, Таваник, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс и другие.

Содержание

  • 1 Фармакологическое действие
  • 2 Фармакокинетика
  • 3 Показания
  • 4 Противопоказания
    • 4.1 C осторожностью
  • 5 Режим дозирования
  • 6 Побочные эффекты
    • 6.1 Передозировка
  • 7 Особые указания
  • 8 Взаимодействие
  • 9 Примечания
  • 10 Ссылки

Фармакологическое действие

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу(топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99 %. TCmax — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. T1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевая секреция. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч — 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax — 6.2 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax — 6.2 мкг/мл, T1/2 — 6.4 ч.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит, хронический простатит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

C осторожностью

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

  • При остром синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При инфекционном обострении ХОБЛ — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При пневмонии — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); внутривенно — по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
  • При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; внутривенно, в той же дозе, 7-10 дней. При простатите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сут в течение 28 дней.
  • При инфекциях кожи и мягких тканей — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки; внутривенно, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
  • При туберкулезе — внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

Применяется также внутривенно, после внутривенного введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин — по 125—250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) — 125 мг через 24 или 48 ч.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Особые указания

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные лекарственные средства и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). НПВП, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Раствор для внутривенного введения совместим с 0.9 % раствором NaCl, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Примечания

  1. (August 1996) «Mechanism of differential activities of ofloxacin enantiomers» (PDF). Antimicrob Agents Chemother 40 (8): 1775–84. PMID 8843280.

Ссылки

  • Лечение внебольничной пневмонии левофлоксацином: высокие дозы, короткий курс (рус.)
  • Так много левофлоксацинов! Какой же выбрать (рус.)
  • Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
  Антибактериальные препараты, производные хинолона (J01M)
ФторхинолоныОфлоксацин • Ципрофлоксацин • Пефлоксацин • Эноксацин* • Темафлоксацин • Норфлоксацин • Ломефлоксацин • Флероксацин • Спарфлоксацин • Руфлоксацин • Грепафлоксацин* • Левофлоксацин • Тровафлоксацин • Моксифлоксацин • Гемифлоксацин • Гатифлоксацин • Прулифлоксацин • Пазуфлоксацин • Гареноксацин • Надифлоксацин • Балофлоксацин • Тозуфлоксацин • Безифлоксацин • Гареноксацин • Ситафлоксацин • Прулифлоксацин •
Другие хинолоныРозоксацин • Налидиксовая кислота • Пиромидовая кислота • Пипедимовая кислота • Оксолиновая кислота* • Циноксацин* • Флумекин •
Фторхинолоны в ветеринарииДанофлоксацин • Дифлоксацин • Энрофлоксацин • Ибафлоксацин • Марбофлоксацин • Орбифлоксацин • Прадофлоксацин • Сарафлоксацин
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 8 ноября 2008.

Источник: Русская википедия 2012

Вы можете разместить ссылку на этот материал у себя на сайте, блоге или форуме

HTML-cсылка на публикацию
BB-cсылка на публикацию (для форумов)
Прямая ссылка на публикацию


Похожие статьи
Левофлоксацин
Левофлоксацин Левофлоксацин (Levofloxacin) Химическое соединение ИЮПАК (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат Брутто- формула C18H20FN3O4 Мол. масса 361.368 г/моль CAS 100986-85-4 PubChem 149096 DrugBank APRD00477 Классификация АТХ J01MA12 S01AX19 Фармакокинетика Биодоступность 99 % Связывание с белками плазмы 24 to 38 % Метаболизм Renal Период полувыведения от 6 до 8 часов Экскреция Urinary Лекарственные формы раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли

Левофлоксацин
Левофлоксацин Левофлоксацин (Levofloxacin) Химическое соединение ИЮПАК (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат Брутто- формула C18H20FN3O4 Мол. масса 361.368 г/моль CAS 100986-85-4 PubChem 149096 DrugBank APRD00477 Классификация АТХ J01MA12 S01AX19 Фармакокинетика Биодоступность 99 % Связывание с белками плазмы 24 to 38 % Метаболизм Renal Период полувыведения от 6 до 8 часов Экскреция Urinary Лекарственные формы раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли

Левофлоксацин
Левофлоксацин Левофлоксацин (Levofloxacin) Химическое соединение ИЮПАК (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат Брутто- формула C18H20FN3O4 Мол. масса 361.368 г/моль CAS 100986-85-4 PubChem 149096 DrugBank APRD00477 Классификация АТХ J01MA12 S01AX19 Фармакокинетика Биодоступность 99 % Связывание с белками плазмы 24 to 38 % Метаболизм Renal Период полувыведения от 6 до 8 часов Экскреция Urinary Лекарственные формы раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли

Левофлоксацин
Левофлоксацин Левофлоксацин (Levofloxacin) Химическое соединение ИЮПАК (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат Брутто- формула C18H20FN3O4 Мол. масса 361.368 г/моль CAS 100986-85-4 PubChem 149096 DrugBank APRD00477 Классификация АТХ J01MA12 S01AX19 Фармакокинетика Биодоступность 99 % Связывание с белками плазмы 24 to 38 % Метаболизм Renal Период полувыведения от 6 до 8 часов Экскреция Urinary Лекарственные формы раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли

Левофлоксацин
Левофлоксацин Левофлоксацин (Levofloxacin) Химическое соединение ИЮПАК (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат Брутто- формула C18H20FN3O4 Мол. масса 361.368 г/моль CAS 100986-85-4 PubChem 149096 DrugBank APRD00477 Классификация АТХ J01MA12 S01AX19 Фармакокинетика Биодоступность 99 % Связывание с белками плазмы 24 to 38 % Метаболизм Renal Период полувыведения от 6 до 8 часов Экскреция Urinary Лекарственные формы раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли

Искать все статьи, похожие на текущую (Левофлоксацин)
Это интересно! Дурачок   Игорь Ковалевич   Измайлов, Энвер Серверович   Казыр   Отвал (рабочий орган)   
Универсальная энциклопедия 2012
Карта сайта
Страница создана за 0.043094 сек. Всего документов включено в базу знаний: 5150576