Монтелукаст (Montelukast)Русское названиеМонтелукастЛатинское название вещества МонтелукастMontelukastХимическое название1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли) Брутто-формулаC35H36ClNO3SФармакологическая группа вещества МонтелукастПростагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыНозологическая классификация (МКБ-10)J30 Вазомоторный и аллергический ринитJ45 Астма Код CAS158966-92-8Характеристика вещества МонтелукастМонтелукаст натрия - гигроскопический, оптически активный, белый или почти белый порошок. Легко растворим в этаноле, метаноле и воде; практически нерастворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 608,18. ФармакологияФармакологическое действие - бронхолитическое.Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2 - 3 ч. Биодоступность составляет 64 - 73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется. Применение вещества МонтелукастПрофилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита. ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA - B. Побочные действия вещества МонтелукастСо стороны нервной системы и органов чувств: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко - судорожные припадки. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко - эозинофильные инфильтраты печени. Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение уровня трансаминаз. ВзаимодействиеСовместим с глюкокортикоидами (аддитивный эффект). Фенобарбитал на 40% уменьшает AUC. Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым и детям старше 15 лет - 1 табл. (10 мг) на ночь (перед сном); детям 6 - 14 лет - 1 табл. жевательная (5 мг) вечером (перед сном). Меры предосторожности вещества МонтелукастНеобходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено. Год последней корректировки2009Описанное действующее вещество входит в состав препаратов: Монкаста Монтелукаст натрия аморфный Сингуляр Источник: Справочник лекарственных средств 2012. | ||||||
Вы можете разместить ссылку на этот материал у себя на сайте, блоге или форуме
Похожие статьи Монтелукаст (Montelukast)Монтелукаст (Montelukast) Русское название Монтелукаст Латинское название вещества Монтелукаст Montelukast Химическое название 1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-Хлор-2-хинолил)винил]-альфа-[O-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенетил]бензил]тио]метил]циклопропануксусная кислота (в виде натриевой соли) Брутто-формула C35H36ClNO3S Фармакологическая группа вещества Монтелукаст Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты Нозологическая классификация (МКБ-10) J30 Вазомоторный и аллергический ринит J45 Астма Код CAS 158966-92-8 Характеристика вещества Монтелукаст Монтелукаст натрия - MONTELUKAST (МОНТЕЛУКАСТ) MONTELUKAST (МОНТЕЛУКАСТ) Фармакологическое действие Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Действие монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции. Показания Профилактика и лечение бронхиальной астмы (предупреждение приступов), в т.ч. "аспириновой триады", астмы MONTELUKAST (МОНТЕЛУКАСТ) MONTELUKAST (МОНТЕЛУКАСТ) Фармакологическое действиеАнтагонист лейкотриеновых рецепторов. Действие монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов - эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.ПоказанияПрофилактика и лечение бронхиальной астмы (предупреждение приступов), в т.ч. "аспириновой триады", астмы физического Монтелукаст натрия аморфный (Montelukast sodium amorfnyi) Монтелукаст натрия аморфный (Montelukast sodium amorfnyi) Действующее вещество Монтелукаст* (Montelukast*) Формы выпуска (8) субстанция-порошок аморфный (8) Монтелукаст натрия аморфный субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1барабан полиэтиленовый 1; № ЛСР-001742/09, 2009-03-10 от Matrix Laboratories (Индия) Монтелукаст натрия аморфный субстанция-порошок аморфный; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1барабан полиэтиленовый 1; № ЛСР-001742/09, 2009-03-10 от Matrix Laboratories Монтелукаст Монтелукаст Химическая формула Монтелукаст (сингуляр) — антилейкотриеновый препарат. Новое бронхорасширяющее средство. Содержание 1 Фармакодинамика 2 Применение 2.1 Показания 2.2 С осторожностью 2.3 Противопоказания 3 Побочные эффекты 4 Лекарственные формы 5 Ссылки Фармакодинамика Монтелукаст является селективным блокатором рецепторов цистеиновых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТD4, ЛТF4, ЛТE4). Эти рецепторы принято обозначать CysLT-R. Препарат индуцирует микросомальные ферменты печени (цитохром P450) Применение Показания Основными показаниями являются Искать все статьи, похожие на текущую (Монтелукаст (Montelukast)) |
| Универсальная энциклопедия 2012 Карта сайта Страница создана за 0.017354 сек. Всего документов включено в базу знаний: 5150576 |