ОМОП

Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “Е 511″ на другой стороне, без запаха; на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой 10 мг: 5, 7, 10 или 30 шт. - П №015607/01
• капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл - П №015607/02

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. Цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н₁-рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью.
Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы).
Парлазин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущий V_d цетиризина - 0.5-0.8 л/кг.
Проникает через ГЭБ в незначительных количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н₁-рецепторами. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (выявлен в плазме крови, кале).
Выведение
T_1/2 составляет 7.4-9 ч. При применении препарата в дозе 10 мг 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводятся в последующие 4 дня; 10% - выводятся с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей период конечного полувыведения составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых). У детей в возрасте до 4 лет T_1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у больных с хроническими заболеваниями печени T_1/2 увеличивается на 50%. T_1/2 может увеличиваться и при почечной недостаточности. При легкой или умеренной почечной недостаточности T_1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при нормальной функции почек составляет 40 мл/мин, при легкой почечной недостаточности - 7 мл/мин, при умеренной почечной недостаточности - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов следует проводить коррекцию дозы препарата.
При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.

Показания

   – сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
   – поллиноз (сенная лихорадка);
   – зудящие аллергические дерматозы;
   – крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
   – отек Квинке.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или по 20 капель) 1 раз/сут., предпочтительно на ночь.
Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут (вечером).
Детям в возрасте 2-6 лет назначают 5 мг (10 капель) 1 раз/сут или по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером).
Детям в возрасте 1-2 лет назначают 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу до 5 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко – сонливость (в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, беспокойство (повышение двигательной активности).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Интенсивность вышеперечисленных симптомов можно уменьшить, разделив дневную дозу на 2 приема.
Аллергические реакции: редко (<=2%) - отек Квинке, сыпь.

Противопоказания

   – период лактации (грудное вскармливание);
   – беременность;
   – повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата.
Препарат не назначают детям в возрасте до 1 года в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Препарат в форме таблеток не назначают детям в возрасте от 1 года до 6 лет.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях установлено, что цетиризин не обладает тератогенным действием. Однако данные хорошо контролируемых исследований у человека отсутствуют, в связи с чем применение препарата Парлазин при беременности не рекомендуют.
Цетиризин проникает в грудное молоко и может вызывать побочные реакции у ребенка. Поэтому не следует применять препарат Парлазин в период грудного вскармливания.

Особые указания

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин следует прекратить.
У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения препарата возможна кумуляция цетиризина. При назначении Парлазина данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы.
У пожилых пациентов повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи), однако, как правило, не возникает влияния на ЦНС. При применении препарата у данной категории пациентов также рекомендуется снижение дозы.
Следует учитывать, что Парлазин в форме таблеток содержит лактозу. Поэтому пациенты с непереносимостью лактозы должны быть информированы об этом.
Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста с целью предупреждения искажения реакции.
Следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином.
Использование в педиатрии
Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет следует применять Парлазин в форме капель для приема внутрь.
Парлазин в форме таблеток можно применять у детей в возрасте 6 лет и старше.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Передозировка

Симптомы: часто - чувство усталости, сонливость. У детей отмечается беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость. При приеме однократной дозы 50 мг могут отмечаться задержка мочеиспускания, запор.
Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости следует назначить поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом, диазепамом, циметидином, азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином.
При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Открытый флакон с каплями для приема внутрь следует хранить не более 4 недель.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.