НОЛЬПАЗА НОЛЬПАЗА (NOLPAZA) Представительство: КРКАкод ATX: Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. pantoprazole Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета. 1 таб. пантопразола натрия сесквигидрат 22.55 мг, что соответствует содержанию пантопразола 20 мг Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000. 14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе - масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета. 1 таб. пантопразола натрия сесквигидрат 45.10 мг, что соответствует содержанию пантопразола 40 мг Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000. 14 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат Регистрационные №№: таблетки, кишечнорастворимой обол., 20 мг: 14 или 28 - ЛСР-009049/08, 19.11.08 таблетки, кишечнорастворимой обол., 40 мг: 14 или 28 - ЛСР-009049/08, 19.11.08 Последнее обновление информации о препарате НОЛЬПАЗА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата НОЛЬПАЗА для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года. Справочник лекарственных препаратов - 2011
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент Н+-K+-АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг действие пантопразола развивается в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2.5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 суток.
Фармакокинетика
Всасывание Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Сmах достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь и составляет 1-1.5 мкг/мл, при этом значение Сmах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Сmах и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата. Распределение Связывание с белками плазмы - около 98%. Vd составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс – 0.1 л/ч/кг. Метаболизм Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение Т1/2 - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) - преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, - десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола (примерно 1.5 ч) намного больше, чем Т1/2 самого пантопразола. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Пантопразол в очень малых количествах может выводиться при диализе. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/ Т1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Сmах - в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Сmах у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Показания к применению препарата НОЛЬПАЗА
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы (изжога, регургитация кислым, боль при глотании); — эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика; — эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками; — синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином. При ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенном рефлюкс-эзофагите и ассоциированных симптомах (изжога, регургитация кислым, боль при глотании) легкой степени, рекомендуемая доза - 20 мг/, средней и тяжелой степени - 40-80 мг/ Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель. Для профилактики, а так же в качестве поддерживающей длительной терапии назначают по 20 мг/, при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/ Возможен прием препарата "по требованию" при возникновении симптомов. При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза - 40-80 мг/ Курс терапии - 4-8 недель. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП - по 20 мг. Для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 40-80 мг/ Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка - 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается. Для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками) рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней. При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией, рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом составляет 80 мг/, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/ и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых больных и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ГГТ, тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия; очень редко - миалгия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение); очень редко - депрессия. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация. Прочие: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов. При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Противопоказания к применению препарата НОЛЬПАЗА
— диспепсия невротического генеза; — детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); — повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата. Нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы. С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, печеночной недостаточности, факторах риска дефицита цианокобаламина (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).
Применение препарата НОЛЬПАЗА при беременности и кормлении грудью
Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/ и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола - 40 мг.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонового насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.
Передозировка
Симптомы передозировки у человека не известны. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO. При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011. Представленная информация предназначена для врачей и работников здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет ответственности за последствия неправильного использования представленной информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и жизни!