Ламивудин (Lamivudine)Русское названиеЛамивудинЛатинское название вещества ЛамивудинLamivudineХимическое название(2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон Брутто-формулаC8H11N3O3SФармакологическая группа вещества ЛамивудинСредства для лечения ВИЧ-инфекцииПротивовирусные (за исключением ВИЧ) средства Нозологическая классификация (МКБ-10)B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]Код CAS134678-17-4Характеристика вещества ЛамивудинБелый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3. ФармакологияФармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность - 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3 - 3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 - 3 - 5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации. Применение вещества ЛамивудинВИЧ-инфекция у взрослых и детей. ПротивопоказанияГиперчувствительность. Ограничения к применениюПочечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют). Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория действия на плод по FDA - C. Побочные действия вещества ЛамивудинГоловная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции. ВзаимодействиеУвеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%. ПередозировкаЛечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций. Способ применения и дозыВнутрь. Взрослые и подростки (12 - 16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг - 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином. Меры предосторожности вещества ЛамивудинСледует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии. Год последней корректировки2009Описанное действующее вещество входит в состав препаратов: Виролам Зеффикс® Эпивир Эпивир ТриТиСи® Источник: Справочник лекарственных средств 2012. Искать все статьи, похожие на текущую (Ламивудин (Lamivudine)) | ||||||
Вы можете разместить ссылку на этот материал у себя на сайте, блоге или форуме
|
| Универсальная энциклопедия 2012 Карта сайта Страница создана за 0.070769 сек. Всего документов включено в базу знаний: 5150576 |