Пентоксифиллин (Pentoxifylline)Русское названиеПентоксифиллинЛатинское название вещества ПентоксифиллинPentoxifyllineХимическое название3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион Брутто-формулаC13H18N4O3Фармакологическая группа вещества ПентоксифиллинАнтиагрегантыАнгиопротекторы и корректоры микроциркуляции Аденозинергические средства Нозологическая классификация (МКБ-10)F81 Специфические расстройства развития учебных навыков F90.0 Нарушение активности и внимания H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная H80 Отосклероз H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная H91.9 Потеря слуха неуточненная I63 Инфаркт мозга I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга I69.8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезней I73.0 Синдром Рейно I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей I86 Варикозное расширение вен других локализаций I87.0 Постфлебитический синдром I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения L89 Декубитальная язва L98.4.2* Язва кожи трофическая R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках R41.3.0* Снижение памяти R42 Головокружение и нарушение устойчивости T35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожение Код CAS6493-05-6Характеристика вещества ПентоксифиллинПроизводное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. ФармакологияФармакологическое действие - сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное.Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм - спустя 2 - 4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5 - 8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5 - 1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%). Применение вещества ПентоксифиллинНарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха. ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью. Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. Ограничения к применениюЛабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены). Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA - C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко). Побочные действия вещества ПентоксифиллинСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко - асептический менингит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея. ВзаимодействиеПентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина. ПередозировкаСимптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций. Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2 - 3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2 - 3 нед и более. В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально. Меры предосторожности вещества ПентоксифиллинЛечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа. Год последней корректировки2009Описанное действующее вещество входит в состав препаратов: Агапурин® Агапурин® 600 ретард Агапурин® ретард Агапурин® СР Арбифлекс™-100 Арбифлекс™-400 Вазонит® Пентамон Пентилин Пентилин форте Пентогексал Пентоксифиллин Пентоксифиллин Риво Пентоксифиллин-Акри® Пентоксифиллин-Тева Пентоксифиллин-ФПО Пентоксифиллин-Эском Пентомер Радомин Ралофект Ралофект 300 Н Тренпентал® Трентал® Трентал® 400 Флекситал Источник: Справочник лекарственных средств 2012. Искать все статьи, похожие на текущую (Пентоксифиллин (Pentoxifylline)) | ||||||
Вы можете разместить ссылку на этот материал у себя на сайте, блоге или форуме
|
| Универсальная энциклопедия 2012 Карта сайта Страница создана за 0.033954 сек. Всего документов включено в базу знаний: 5150576 |