ПРАЗИКВАНТЕЛ PRAZIQUANTEL (ПРАЗИКВАНТЕЛ) Rec.INN

PRAZIQUANTEL (ПРАЗИКВАНТЕЛ)



Справочник лекарственных препаратов - 2011



Фармакологическое действие

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки. Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 - 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч - для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут - 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.

Показания

Шистосомозы, включая кишечный шистосомоз и шистосомоз мочеполовой системы; описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, метагонимоз, фасциолопсидоз и другие трематодозы, вызванные чувствительными гельминтами. Кишечные цестодозы: гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз. Нейроцистицеркоз.

Режим дозирования

Устанавливают в зависимости от вида возбудителя. Разовая доза составляет 10-50 мг/кг. Применяют по специальным схемам.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, миалгии; при лечении нейроцистицеркоза возможны явления менингизма, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; редко - транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз. Аллергические реакции: редко - лихорадка, кожные высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к празиквантелу, цистицеркоз глаз, I триместр беременности, лактация, детский возраст до 4 лет, печеночная недостаточность, цистицеркоз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Празиквантел противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности празиквантел применяют только по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание в день приема празиквантела и в течение следующих 72 ч.

Особые указания

При цистицеркозе глаз празиквантел не применяют из-за опасности развития поражений тканей глаза в процессе гибели цистицерков. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В процессе приема празиквантела и в течение последующих суток необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011. Представленная информация предназначена для врачей и работников здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет ответственности за последствия неправильного использования представленной информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и жизни!

ПРАЗОЗИН PRAZOSIN (ПРАЗОЗИН) Rec.INN

PRAZOSIN (ПРАЗОЗИН)



Справочник лекарственных препаратов - 2011



Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов. Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей. Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через - 1-4 ч, длительность действия - до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя - (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.

Фармакокинетика

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы - более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности. T1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи. Гиперплазия предстательной железы.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг 2-3 Средняя терапевтическая доза составляет 4-6 мг/ Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях - ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание. Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь. Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При применении празозина следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения артериальной гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы. У больных с хронической сердечной недостаточностью в начале лечения возможно ускользание терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина. Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина. При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина. При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина. У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011. Представленная информация предназначена для врачей и работников здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет ответственности за последствия неправильного использования представленной информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и жизни!

ПРЕДНИКАРБАТ PREDNICARBATE (ПРЕДНИКАРБАТ) Rec.INN

PREDNICARBATE (ПРЕДНИКАРБАТ)



Справочник лекарственных препаратов - 2011



Фармакологическое действие

ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие.

Показания

Воспалительные заболевания кожи.

Режим дозирования

Применяют наружно 1-2; длительность непрерывного лечения - не более 4 недель.

Побочное действие

Местные реакции: чувство жжения, зуд, раздражение кожи, фолликулиты.

Противопоказания

Кожные проявления вакцинации, грибковые, бактериальные или вирусные инфекции кожи, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, периоральный дерматит, повышенная чувствительность к предникарбату.

Особые указания

С осторожностью применять у детей младшего возраста.

Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011. Представленная информация предназначена для врачей и работников здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет ответственности за последствия неправильного использования представленной информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и жизни!